Механизм действия и показания к применению Димедрола в разных формах выпуска

Синтетический препарат, Димедрол, который являет клинически одобренным антагонистом H1-рецептора гистамина, применяется при лечении разных состояний, включая сенную лихорадку, контактный дерматит, морскую болезнь. Димедрол противодействует реакции гистамина. Фармакологический препарат вводят перорально, или как внутримышечный/внутривенный укол в виде его гидрохлорида. Седативный эффект – наиболее распространенное побочное действие Димедрола.

От чего назначают Димедрол в таблетках, ампулах?

Димедрол является относительно нетоксичным антагонистом рецептора гистамина H1. Тем не менее седативный и антихолинергический эффект становятся заметными у людей, которые передозируют препарат.

Описание:

1. Дифенгидрамин (Димедрол), связанный с этаноламином (относится к классу антиоксидантов этаноламина, с клемастином и дименгидратином), обладает антихолинергическими, седативными, антивирусными, противорвотными, антидискинетическими и местными анестезирующими свойствами.
2. Препарат доступен без рецепта (включен в перечень обязательных лекарств).
3. Однако, передозировка Димедролом не менее опасна, чем при назначении седативных средств. Это автономное нарушение связано с гипертонией, гипотонией, тахикардией, желудочковой аритмией и остановкой сердца.
4. Смерть может произойти в течение 2 часов после передозировки, при этом смертельная дозировка для детей оценивается в 500 мг, а для взрослых – от 20 до 40 мг/кг.
5. Из-за холинергических эффектов Димедрола предложено осторожное использование физостигмина в качестве противоядия.
6. Препарат быстро распределяется из плазмы в ткань, так что вынужденный диурез и гемодиализ вряд ли будут эффективны в облегчении его зазора.

Что такое Димедрол? Антигистаминный препарат, принадлежащий к группе антагонистов H1 первого поколения, способных конкурировать с гистамином на уровне рецепторов H1 в гладкой мышце респираторного дерева, сосудов, капилляров и некоторых экзокринных желез (бронхиальные, слюнные, слезные).

От чего Димедрол таблетки? Они могут обладать бронхорасширяющим, спазмолитическим и антисекретивным действием. Применяются при лечении симптомов простуды и аллергии; для стимуляции сна; лечения некоторых симптомов болезни Паркинсона.

Во внутривенных формах (инъекция) препарат используется для лечения тяжелых аллергических реакций и анафилаксии.

Механизм действия, формы выпуска лекарства

Димедрол доступен в нескольких формах: таблетки, капсулы, как пероральный и внутривенный раствор, сироп и успокоительные капли, как крем, мазь и суппозиторий. Лекарственный препарат часто сочетается с другими анальгетиками (анальгин) или симпатомиметическими средствами, чтобы оказывать комбинированное облегчение симптомов при таких состояниях как аллергический ринит и простуда.

#Лайфхакиизаптеки 8: Димедрол и Супрастин
Watch this video on YouTube

Механизм действия:

• рекомендуемая пероральная доза для взрослых составляет от 25 до 50 мг три или четыре раза в день;
• медикамент быстро абсорбируется; единичные пероральные дозы 100 мг приводят к максимальной концентрации в плазме через 2-4 часа, период полувыведения из плазмы составляет около 7 часов;
• демидроловая реакция действует быстро: самые высокие концентрации встречаются в легких, селезенке и печени. Действующее демидроловое средство метаболизируется у людей через 2 последовательных N-деметилирования; первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты.

Метаболизация происходит главным образом в печени, и выделение метаболитов происходит через мочевые пути.

Применяется ли Димедрол при аллергии?

Как противоаллергический препарат Димедрол работает как блокатор гистамина, который выделяет организм во время аллергической реакции. Его эффект «высушивания» таких симптомов как водянистые глаза и насморк на воздушный аллерген, вызван блокированием другого природного вещества, произведенного организмом (ацетилхолин). Как инъекция Димедрол часто используется дополнительно к адреналину при анафилаксии. В форме актуальных рецептур Димедрол (включая кремы, лосьоны, гели и спреи или Димедроловые свечи) помогает для облегчения зуда и имеет преимущество в том, что вызывает минимальное количество системных эффектов в отличие от пероральных форм препарата.

Особенности применения для детей, при беременности, лактации

Поскольку H1-антигистамины первого поколения, к которым относится Димедрол, происходят из одного и того же химического источника, из него также были развиты холинэргические мускариновые антагонисты, транквилизаторы, антипсихотики и антигипертензивные средства. Они имеют низкую селективность в отношении рецепторов. Часто взаимодействуют с рецепторами других биологически активных аминов (вызывают антимускариновые, альфа-адренергические и антисеротониновые эффекты).

Мракоборцы. Снотворные препараты
Watch this video on YouTube

Характеристика H1-антигистаминов первого поколения

Пожалуй, самым большим их недостатком является способность преодолевать гематоэнцефалический барьер и мешать гистаминергической передаче. Гистамин является важным нейромедиатором в человеческом мозге, который содержит приблизительно 64 000 нейронов, продуцирующих это вещество, расположенных в туберомамилларном ядре. При активации эти нейроны стимулируют H1 рецептор во всех основных частях головного мозга, мозжечка, заднего гипофиза и спинного мозга. Здесь они усиливают возбуждение циркадного цикла сна/бодрствования, укрепляют эрудицию и память, играют роли в балансе жидкости, подавлении питания, контролируют температуру тела, оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, участвуют в посредничестве, вызванного стрессом высвобождения адренокортикотропного гормона и бета-эндорфина из гипофиза.

Неудивительно, что антигистамины, пересекающие гематоэнцефалический барьер, препятствуют всем этим процессам. Физиологически высвобождение гистамина в течение дня вызывает возбуждение, тогда как его пониженное производство ночью приводит к пассивному снижению реакции возбуждения.

1. Димедрол, когда его принимают в течение дня, даже в рекомендуемых дозах производителей, часто вызывает дневную сонливость, седативный эффект, усталость, нарушение концентрации и памяти.
2. Когда человек начинает принимать средство ночью от бессонницы, оно может способствовать латентности до начала фазы быстрого сна (БДГ-фаза) и уменьшает продолжительность БДГ-фазы.

Последствия неполноценного сна на следующее утро: ухудшение внимания, бдительности, оперативной памяти и сенсорно-моторной характеристики. По этой причине как снотворное Димедрол вряд ли можно назвать эффективным препаратом, хотя оно и может успокаивать.

Димедрол для детей

Вопрос использования Димедрола (включая и любой другой H1 анти гистаминовый препарат первого поколения) для детей ставится под сомнение. Категорическое противопоказание – для детей младше двух лет (Димедрол способен вызывать потенциально опасные побочные эффекты: судороги и тахикардия) и включает предупреждение относительно использования для детей старше двух лет.

1. Средство от кашля и простуды, содержащие H1-антигистамины первого поколения, не следует назначать детям младше шести лет, потребуется его замена. Хотя врачи и педиатры могут рекомендовать детский Димедрол при аллергической реакции.
2. Подросткам в возрасте от 12 лет обычно безопасно принимать взрослый продукт Димедрола, но всегда целесообразно проконсультироваться с врачом, и инструкция должна являться главным руководством.

Общие побочные эффекты включают седативный эффект, нарушение двигательной функции, головокружение, помутнение зрения, сухость во рту и горле, сердцебиение, тахикардия, абдоминальное расстройство, запор и головную боль. Антигистамины могут ухудшить задержку мочи и вызвать глаукому.

Димедрол при беременности и лактации

1. Многие из беременных и кормящих женщин, страдающих аллергией, интересуются о безопасности антигистаминов. Все антигистаминные препараты считаются безопасными для использования беременным и во время грудного вскармливания. Минимальное количество Димедрола из организма выделяется в грудное молоко и не оказывает неблагоприятного воздействия на вскармливание.
2. Эпидемиологические данные подтвердили безопасность Димедрола на ранних сроках беременности (первый триместр), никакого увеличения любого типа врожденных пороков развития не наблюдалось.

Примерами антигистаминов первого поколения, кроме Димедрола, являются бромфенирамин, хлорфенирамин, дименгидратин, доксиламин, гидроксизин и фенирамин. Большинство из них, за исключением доксиламина и дименгидратина, которые используются для лечения тошноты и рвоты, и гидроксизина (только по рецепту) – обычно встречаются в безрецептурных препаратах для лечения простуды и аллергии. Вся группа лекарств не увеличивает риск аномального развития плода, и пороков у новорожденных при использовании его в любое время во время беременности.

Как применять Димедрол для кошек и собак?

Димедрол используется в ветеринарии при лечении аллергических симптомов, аллергических реакций, также вызванных укусами насекомых, в основном у собак. Только антигистамины могут контролировать зуд у 20-40% собак. В случае если Димедрол для собак не способен контролировать все аллергические признаки, его прием осуществляется с кортикостероидами.

Показание Димедрола для собак также в качестве противорвотного средства. H1 гистаминергические рецепторы играют роль в рвотном ответе, связанном с заболеванием опорно-двигательного аппарата (но не у кошек). Димедрол вызывает депрессию центральной нервной системы (ЦНС) и седативный эффект (хотя седативные эффекты могут со временем уменьшаться).

Димедрол (и блокаторы Н2, такие как ранитидин или циметидин) используются для собак до хирургического удаления тучноклеточной опухоли (мастоцитома), чтобы предотвратить некоторые эффекты массового высвобождения гистамина из-за дегрануляции тучных клеток.

Эти препараты обычно продолжают использовать в течение периода восстановления, чтобы улучшить заживление ран. Димедрол также назначается для лечения нейротоксичности или экстрапирамидного эффекта из-за фенотиазинов, метоклопрамида и тремора из-за отравления органофосфатом или карбаматом.

Пероральный Димедрол для кошек очень горький и вызывает обильное (но временное) слюнотечение. Как правило, его можно менять на хлорфенирамин.

Применение:

• Димедрол у собак – от 1 до 4 мг/кг перорально два-три раза в день;
• у кошек Димедрол дозируется от 0 0,5-1 мг / кг каждые 12 часов;
• высокие дозы антигистаминов могут вызвать врожденные дефекты у животных;
• продолжительность введения зависит от состояния, которое лечится, реакции на лекарственное средство и развития любых неблагоприятных эффектов.

Димедрол может взаимодействовать с другими препаратами. Важно проконсультироваться с ветеринаром, чтобы определить, могут ли другие лекарства, получаемые вашим питомцем, взаимодействовать с Димедролом (адреналин, транквилизатор, гепарин и барбитураты). Лекарство никогда не следует вводить без предварительной консультации с ветеринаром.

Безопасны ли обезболивающие средства?
Watch this video on YouTube

Чем заменить препарат – аналоги

Заменители:

1. Трипролидин.
2. Фенатезин.
3. Трипролидин.
4. Фенирамин.

Аналоги дифенгидрамина включают орфенадрин (антихолинергический препарат), неффам (анальгетик) и тофенацин (антидепрессант).

Введенный в медицину в 1945 году он может выпускаться под несколькими торговыми названиями и встречается в виде белых кристаллов, растворимых в воде. Торговые названия Димедрола: Benadryl, Daedalon и Nytol, ZzzQuil (производства Procter & Gamble).